Tolperisona
Introducción
Tolperisona es un medicamento relajante muscular de acciones centrales. Está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento a corto plazo de los espasmos musculares y el dolor de espalda baja. La tolperisona también se usa para reducir la rigidez muscular.
Indicación
Tolperisona se usa para el alivio a corto plazo de los signos y síntomas de espasticidad relacionados con la parálisis cerebral y la lesión de la médula espinal, como dolor de espalda baja, contracturas musculares o espasmos musculares, disminución de la movilidad en las extremidades, rigidez muscular, espasmos faciales, lesiones musculares y espasmos musculares. El uso a largo plazo de tolperisona no se ha estudiado.
Mecanismo de acción
Tolperisona actúa inhibiendo los impulsos mielinizados del sistema nervioso central (SNC), reduciendo de esta manera la transmisión de señales neurológicas que causan espasmo. Esto reduce la actividad muscular excesiva y reduce el espasticidad o rigidez.
Cuánto tiempo tarda en funcionar
Los efectos sedantes de tolperisona pueden comenzar en 5 a 15 minutos, es decir, el alivio de la espasticidad generalmente se notará dentro de los primeros 25 a 30 minutos. La mayoría de los pacientes experimentarán alivio durante un periodo de entre 8 y 12 horas, y el baño y el ejercicio generalmente también ayudan a aumentar los beneficios.
Absorción
La tolperisona se absorbe rápidamente después de su administración oral, la biodisponibilidad absoluta después de su administración oral es del 18-20%, con una vida media de eliminación de aproximadamente 1-3 horas. Después de la administración intravenosa, se absorbe muy rápidamente en la sangre y se metaboliza parcialmente a su metabolito principal, el 4-hidroxi-tolperisona.
Vía de eliminación
La tolperisona se metaboliza casi completamente en el hígado y se excreta principalmente a través de la orina. El metabolismo de la tolperisona en el hígado es muy rápido y la mayor parte de la dosis se vuelve a excretar en la orina como metabolitos inactivos dentro de las 24 horas posteriores a la administración. No se ha demostrado que la tolperisona sea una sustancia tóxica acumulativa.
Dosis
La tolperisona se toma por vía oral 3 o 4 veces al día. Esto se debe a la corta vida media de eliminación de la tolperisona, lo que significa que los beneficios del medicamento duran solamente unas pocas horas. La dosis habitual para adultos es de 50 mg con dosis máxima de 400 mg por día. La dosis para niños es de 0,5-3 mg/kg/día.
Administración
Tolperisona se toma por vía oral con o sin alimentos. La tolperisona se debe tomar con al menos aproximadamente 8 oz (240 ml) de líquido para prevenir la irritación de la garganta. La tolperisona también se puede administrar por vía intravenosa.
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios más comunes de la tolperisona son la sequedad bucal, la sed excesiva, el aumento de la micción, la somnolencia, la fatiga, la disminución de la presión arterial y el mareo. Otros efectos secundarios menos comunes que pueden ocurrir son la confusión, los movimientos involuntarios, la visión borrosa, el dolor de cabeza y el vértigo.
Toxicidad
La tolperisona es un medicamento con un margen de seguridad relativamente amplio. Una dosis única de 400 mg debe ser considerada como límite superior para la tolperisona. Los síntomas de toxicidad pueden incluir somnolencia, mareos y vómitos. En caso de sobredosis, es importante buscar atención médica de inmediato.
Precaución
Antes de tomar tolperisona, hable con su médico si sufre de enfermedades cardiovasculares, enfermedades del hígado o problemas renales. La tolperisona puede interferir con el funcionamiento normal del corazón, los pulmones y los riñones. No tome tolperisona si está tomando alcohol, sedantes, algunas drogas para tratar el dolor o medicamentos para la depresión.
Interacción
La tolperisona puede interactuar con otros medicamentos, drogas, vitaminas y hierbas. Estas interacciones pueden cambiar la forma en que su medicamento funciona o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando, incluyendo vitaminas y hierbas.
Interacción de enfermedades
Tolperisona no se debe usar si padece de trastornos del movimiento, como el síndrome de Parkinson, ya que esto aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares. Si tiene alguna enfermedad cardíaca, hígado, riñón o nutricional, consulte con su médico antes de usar tolperisona.
Interacción de fármacos
Antes de usar tolperisona, informe a su médico si está tomando anticoagulantes o si está tomando otros medicamentos para el dolor, el insomnio, la ansiedad o la depresión. La tolperisona también puede disminuir los efectos de la digoxina.
Interacción de alimentos
No hay ninguna interacción conocida de alimentos con tolperisona.
Uso en el embarazo
No hay información suficiente sobre el uso de tolperisona durante el embarazo para determinar si es seguro. Evite tomar tolperisona durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Uso en lactancia
No hay información suficiente sobre el uso de tolperisona durante la lactancia para determinar si es seguro. Evite tomar tolperisona mientras amamanta a menos que sea absolutamente necesario.
Sobredosis aguda
Los síntomas de sobredosis con tolperisona pueden incluir somnolencia, mareos, vómitos, confusión, desorientación, pérdida del equilibrio, visión doble, respiración dificultosa, pérdida de conciencia y convulsiones. Si experimenta alguno de estos síntomas, busque atención médica de inmediato.
Contraindicaciones
Tolperisona está contraindicada en pacientes con trastornos del movimiento, como el síndrome de Parkinson, enfermedades cardiovasculares, enfermedades renales, enfermedades hepáticas o lesiones medulares. La tolperisona también está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a tolperisona.
Indicaciones de uso
Tome tolperisona exactamente como se le indique. No tome más ni menos de lo que su médico le recomiende. Esta medicina se toma por vía oral 3 o 4 veces al día con al menos 8 oz (240 ml) de líquido. Si experimenta algún efecto secundario, comuníqueselo a su médico de inmediato.
Condiciones de almacenamiento
Almacene tolperisona en un lugar fresco, seco y oscuro. Mantenga el medicamento fuera del alcance de los niños y mascotas. No guarde la tolperisona en un baño u otro lugar húmedo, cerca del fregadero o el inodoro. Deseche todas las medicinas que no requiera, o que estén vencidas. No comparta su medicina con otras personas.
Volumen de distribución
El volumen de distribución de la tolperisona es de 1.5-2.4 litros por kilogramo, que es aproximadamente 50-80 veces mayor que el volumen de la sangre. Esto sugiere que la tolperisona se distribuye ampliamente en el tejido corporal.
Vida media
La vida media de eliminación de la tolperisona es de aproximadamente 1-3 horas. Esto significa que la dosis debe ser tomada cada 3-4 horas para alcanzar los niveles eficaces de la droga.
Aclaramiento
El aclaramiento plasmático de la tolperisona se aproxima a 45 ml/min, lo que significa que el medicamento se elimina rápidamente del cuerpo.
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