Tacrolimús
Introducción
El tacrolimús es un fármaco inmunosupresor empleado para prevenir rechazos en pacientes sometidos a trasplantes. Está indicado para el tratamiento de pacientes adultos afectados por enfermedades inmunológicas como lupus nefrítico, artritis reumatoide, o psoriasis, además de prevenir el rechazo de órganos trasplantados.
Mecanismo de acción
El tacrolimús inhibe la función de las células T que juegan un papel clave en el proceso de ataque al órgano trasplantado. Esto previene la inflamación que afecta el proceso de rechazo del órgano, proporcionando un ambiente adecuado para su desarrollo.
¿Cuánto tarda en hacer efecto?
Cuando es usado para tratar trastornos autoinmunes o prevenir el rechazo de un órgano trasplantado, el tacrolimús suele tardar hasta una semana en empezar a hacer efecto. Sin embargo, los síntomas suelen comenzar a desaparecer dentro de las primeras 48 horas desde la administración del fármaco.
Absorción
El tacrolimús se absorbe completamente a través del estómago y el intestino delgado. La velocidad de absorción depende del estado de alimentación del paciente. El fármaco se metaboliza principalmente por el hígado.
Vía de eliminación
El tacrolimús se elimina principalmente a través de los riñones; sin embargo, también existen vías de eliminación alternativas como el heces y la orina. La eliminación del fármaco se ve afectada por la severidad de la enfermedad renal y el estado de salud general del paciente.
Dosis
El tacrolimús está disponible en forma de cápsulas de liberación inmediata de 0,5, 1, 2 y 5 mg. La dosis recomendada se determina de acuerdo al peso corporal del paciente. La dosis recomendada para la prevención del rechazo de órgano trasplantado es 0,2 a 0,3 mg/kg/día administrado como dosis única. Los pacientes con trastornos autoinmunes suelen recibir dosis más bajas.
Administración
El tacrolimús se debe administrar por vía oral una vez al día en ayunas con abundante agua. Las cápsulas deben ser tragadas enteras y no deben ser abiertas ni masticadas. Los pacientes deben seguir las indicaciones de su médico para alcanzar el tratamiento óptimo.
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios más comunes del tacrolimús incluyen dolor de estómago, diarrea, enrojecimiento de la piel, dolor muscular, fatiga, sueño anormal, dolor de cabeza, vómito, náuseas, cambios en el apetito y dificultad para concentrarse.
Toxicidad
Los niveles altos de tacrolimús en sangre pueden ser tóxicos para el organismo, causando efectos secundarios graves como taquicardia, convulsiones, fatiga, insuficiencia renal, hinchazón y presión arterial baja. Por esto es muy importante que los pacientes mantengan los niveles de tacrolimús dentro del rango normal.
Precaución
Las mujeres embarazadas o en periodo de lactancia deben consultar con su médico antes de la administración de tacrolimús. Los pacientes con enfermedades renales o hepáticas presentan mayor riesgo de desarrollar toxicidad del fármaco; antes de administrar el medicamento es necesario realizar una evaluación de las funciones renales y hepáticas del paciente.
Interacción
Se han detectado interacciones entre el tacrolimús y otros fármacos como los antibióticos, los anticonvulsivos y los antidepresivos. Algunos de estos fármacos aumentan el nivel de tacrolimús en sangre, lo que puede resultar en una toxicidad excesiva del medicamento. Es muy importante que los pacientes consulten con su médico al iniciar cualquier tratamiento concomitante.
Interacción con enfermedad
Los pacientes con enfermedades renales y hepáticas existe un riesgo incrementado de desarrollar toxicidad del fármaco. Estos pacientes deberán ser controlados de cerca por un médico para monitorizar los niveles de tacrolimús en sangre.
Interacción con medicamentos
Se han detectado interacciones entre el tacrolimús y otros fármacos como los antibióticos, los anticonvulsivos y los antidepresivos. Algunos de estos fármacos aumentan el nivel de tacrolimús en sangre, lo que puede resultar en una toxicidad excesiva del medicamento.
Interacción con alimentos
Los alimentos ricos en potasio, calcio o sodio pueden interferir con la absorción de tacrolimús, por lo que se deben evitar durante el tratamiento. El consumo de alcohol durante el tratamiento con el fármaco está contraindicado, ya que puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves.
Uso en el embarazo
El uso de tacrolimus durante el embarazo se considera inseguro; por esto, se recomienda evitar el uso del fármaco durante este periodo. Las mujeres embarazadas deben consultar con un profesional médico antes de iniciar cualquier tratamiento con el fármaco.
Uso en la Lactancia
Durante la lactancia materna, el uso del tacrolimus está contraindicado. Las mujeres que estén amamantando a sus bebés deben consultar con un profesional médico antes de iniciar cualquier tratamiento con el fármaco.
Sobredosis aguda
La sobredosis aguda de tacrolimus puede provocar efectos secundarios graves como taquicardia, desmayos, convulsiones y fallo renal agudo. Es importante que los pacientes contacten de inmediato con un profesional médico ante cualquier síntoma de sobredosis.
Contraindicaciones
El tacrolimús está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento o a cualquiera de sus componentes. También está contraindicado el uso concurrente del fármaco con otros inmunosupresores, a excepción de aquellos medicamentos recomendados por el médico.
Instrucciones de uso
Los pacientes deben seguir las instrucciones del médico para obtener los mejores resultados. Las cápsulas deben tragarse enteras con abundante agua. El medicamento se debe administrar una vez al día en ayunas. Si el paciente olvida tomar la dosis, debe hacerlo cuando se acuerde; sin embargo, si es cerca la hora de la próxima dosis, el medicamento debe omitirse y volver a la hora prescrita.
Almacenamiento
El tacrolimús debe almacenarse a temperatura ambiente (15-30 °C). Debe mantenerse en un lugar seco y alejado de la luz directa. Mantener el medicamento en lugar seguro fuera del alcance de los niños.
Volumen de distribución
El volumen de distribución del tacrolimús es de aproximadamente 1.4 L/kg.
Semivida
La semivida del tacrolimús varía entre 12 y 36 horas, dependiendo del estado de salud del paciente y de los parámetros farmacodinámicos.
Aclaramiento
El aclaramiento del tacrolimús es de aproximadamente 5 mL/min/kg; esto se ve afectado por el estado de salud general del paciente y por la edad.
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