Letrozol
Introducción
Letrozol es un medicamento anti cáncer comúnmente usado para tratar el cáncer de mama avanzado. El letrozol está clasificado como inhibidor aromatasa y funciona al bloquear la producción de estrógeno en el cuerpo. Esto reduce el tamaño del tumor y la cantidad de glóbulos blancos en la sangre.
Indicación
Letrozol está indicado para tratar la enfermedad de cáncer de mama avanzado en mujeres cuyo tumor no responde a terapias previas. También está aprobado para el tratamiento del cáncer de mama recurrente en mujeres que han sufrido la menopausia y el cáncer de mama metastásico (la reaparición de la enfermedad después del tratamiento).
Mecanismo de acción
Letrozol es un inhibidor selectivo de la aromatasa. La aromatasa es una enzima que participa en la síntesis de estrógenos en el cuerpo. Al bloquear la producción de estrógeno, reduce la actividad del receptor de estrógeno y contribuye a la reducción del tamaño del tumor.
Tiempo de acción
Letrozol empieza a tener efecto en el cuerpo después de aproximadamente dos semanas, pero los resultados completos pueden tomar varios meses, dependiendo del caso. Las mujeres con cáncer de mama metastásico pueden ver resultados en tan solo un mes.
Absorción
Letrozol es ampliamente absorbido tras la administración oral, alcanzando estados de equilibrio en 3-4 días. La absorción de letrozol aumenta en presencia de alimentos ricos en grasas. Una vez absorbido el letrozol entra en la circulación sistémica y llega a todos los tejidos del cuerpo.
Vía de eliminación
Letrozol se elimina por orina y heces aproximadamente en un 60 y 40 por ciento respectivamente. El letrozol no se metaboliza en los órganos principales como el hígado, por lo que hay una poca cantidad de droga en la orina.
Dosis
La dosis usual de letrozol es de 2,5 mg, una vez al día administrado por vía oral. La dosis se puede aumentar o disminuir dependiendo de la respuesta clínica de la paciente. La dosis diaria máxima recomendada es de 10 mg, administrado de una vez.
Administración
Letrozol se administra por vía oral una vez al día. Se recomienda tomar el medicamento con el estómago vacío. Los efectos terapéuticos de letrozol empiezan a manifestarse en un par de semanas.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de letrozol incluyen dolores de cabeza, fatiga, náuseas, vómitos, temperatura elevada, sudores nocturnos, anorexia, aumento de la tensión arterial y disminución del nivel de calcio y magnesio.
Toxicidad
La toxicidad de letrozol es baja, aunque una sobredosis puede ocasionar efectos secundarios como somnolencia, mareos, náuseas y vómitos. Se recomienda a los pacientes que tomen la dosis recomendada para minimizar el riesgo de toxicidad.
Precauciones
Antes de comenzar el tratamiento con letrozol, los pacientes deben informar al médico acerca de cualquier condición médica existente, medicamentos que actualmente toman, alergias y todos los suplementos dietéticos que estén tomando. La dosis de letrozol debe ser ajustada en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal.
Interacciones
Las interacciones más comunes con letrozol son con medicamentos como anticonceptivos orales, anticoagulantes, antihipertensivos, antidepresivos y otros medicamentos usados en el tratamiento del cáncer de mama. También se sabe que interactúa con algunos suplementos dietéticos, como hierbas, vitaminas y minerales. Los pacientes deben informar al médico acerca de todos los medicamentos que estén tomando antes de comenzar el tratamiento con letrozol.
Interacción con enfermedades
Los pacientes que padecen enfermedades renales o hepáticas, hipercalcemia, hipertrigliceridemia o cualquier otra afección cardíaca o renal deben informar al médico antes de comenzar el tratamiento con letrozol. Los pacientes también deben informar al médico si están embarazadas o planean quedar embarazadas.
Interacción con drogas
Letrozol puede interaccionar con ciertos medicamentos, como anticonceptivos orales, anticoagulantes, antihipertensivos, antidepresivos y otros medicamentos usados para tratar el cáncer de mama. Los pacientes deben informar a su médico acerca de todos los medicamentos que estén tomando antes de comenzar el tratamiento con letrozol.
Interacción con alimentos
Letrozol se absorbe mejor cuando se ingiere con alimentos ricos en grasas. Sin embargo, se recomienda tomar el medicamento con el estómago vacío. Los pacientes deben evitar comer alimentos con alto contenido de grasa justo antes de tomar letrozol u otro medicamento para el cáncer.
Uso en el embarazo
No se recomienda el uso de letrozol durante el embarazo, ya que puede producir malformaciones en el feto si se administra a mujeres embarazadas. El riesgo de que esto suceda aumenta si se usa durante el primer trimestre del embarazo. Los pacientes que estén embarazadas o planning quedar embarazadas deben informar al médico antes de comenzar el tratamiento con letrozol.
Uso en la lactación
Letrozol se excreta en la leche materna. Se desconoce si esto causa malformaciones en el bebé, por lo que se recomienda no usarse durante la lactancia. Si la mujer desea tomar letrozol durante la lactancia, se recomienda que se deje de amamantar al bebé por un periodo de tiempo, preferentemente hasta el final del tratamiento.
Sobredosis aguda
Una sobredosis de letrozol puede producir somnolencia, mareos, náuseas y vómitos. En caso de una sobredosis, los pacientes deben buscar asistencia médica inmediata y buscar apoyo de profesionales médicos. Los pacientes deben evitar exceder la dosis recomendada para evitar una sobredosis.
Contraindicación
Letrozol está contraindicado en mujeres embarazadas y en aquellas con hipersensibilidad conocida al medicamento. También está contraindicado en aquellos con enfermedad hepática grave o en tratamiento con medicamentos que afectan el metabolismo de letrozol como la ciclosporina, la rifampicina y los anticonceptivos orales.
Instrucciones de uso
Letrozol debe tomarse una vez al día, preferiblemente en ayunas con un vaso de agua. Si olvida una dosis, tome la dosis olvidada tan pronto como se acuerde si es dentro de 8 horas de la dosis programada. Si más de 8 horas pasan desde la dosis normal, omita la dosis olvidada y continúe con la dosis normal. No tome una dosis doble para compensar una dosis olvidada.
Condiciones de almacenamiento
Letrozol debe almacenarse en un lugar fresco, seco, fuera del alcance de los niños. Debe ser guardado a una temperatura ambiente entre 15 ° C y 25 ° C (59 ° F y 77 ° F). No debe congelarse.
Volumen de distribución
El volumen medio de distribución del letrozol es de 5-7 l/kg de peso corporal.
Semivida de eliminación
La vida media de eliminación de letrozol en el cuerpo es de aproximadamente 2 días. El tiempo de eliminación del medicamento depende de la función renal y hepática de la paciente.
Porcentaje de aclaramiento
El porcentaje de aclaramiento de letrozol es de un 78 - 83%, lo que significa que el medicamento se elimina un 80% de la dosis administrada en una hora.
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