Eperisone (Myotonine)
Introducción
Eperisone es un medicamento relajante muscular perteneciente a la clase de medicamentos denominados espasmolíticos y se usa para aliviar la espasticidad relacionada con el daño cerebral, lesiones de la médula espinal, lesiones encefálicas y para aliviar el dolor muscular asociado con condiciones inflamatorias como la mastocitosis, el síndrome de Ehlers-Danlos y la enfermedad de Parkinson.
Indicación
Eperisone está indicado para aliviar los síntomas de espasticidad en pacientes con enfermedades cerebrales, lesiones de la médula espinal y lesiones encefálicas. También se recomienda para aliviar el dolor muscular asociado con condiciones inflamatorias como la mastocitosis, el síndrome de Ehlers-Danlos y la enfermedad de Parkinson.
Mecanismo de acción
Eperisone actúa en el sistema nervioso central y actúa en diversos receptores kainato, diferenciados según su afinidad. La afinidad del fármaco depende de los receptores que estén presentes en el SNC. El mecanismo exacto de acción de eperisone, en términos generales, es la inhibición de la liberación de neurotransmisores excitadores desde las neuronas presinápticas para los receptores postsinápticos presentes en el sistema nervioso central, lo que lleva a la disminución de la excitabilidad neural y la reducción de los síntomas relacionados con la espasticidad.
¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
El tiempo requerido para que el eperisone haga efecto depende del paciente. En general, el fármaco comienza a hacer efecto entre 30 minutos y 2 horas después de su administración.
Absorción
Se absorbe bien después de la administración oral, con una biodisponibilidad del 95 al 100%. El Pico máximo de concentración plasmática se alcanza aproximadamente 2 horas después de la administración (1).
Vía de eliminación
Eperisone se elimina principalmente por la orina. El clearance renal es del 90%. La eliminación de este fármaco se logra mediante un mecanismo de secreción tubular, por lo tanto no hay efectos significativos en los niveles plasmáticos en insuficiencia renal crónica o insuficiencia renal terminal (2).
Dosis
La dosis de eperisone depende del tipo y severidad de los síntomas relacionados con la espasticidad. El rango de dosis para adultos es de 15 a 40mg al día, administrado por vía oral. En casos más severos, se puede administrar hasta 60 mg al día en dosis divididas.
Administración
Eperisone se administra por vía oral con o sin alimentos. El fármaco debe administrarse en dosis divididas al día (mañana y tarde) para obtener un efecto óptimo.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia son mareos, somnolencia y trastornos gastrointestinales. Otros efectos secundarios menos frecuentes incluyen fatiga, ansiedad, depresión, dolor de cabeza, trastornos oculares y sequedad de boca.
Toxicidad
Eperisone tiene una baja toxicidad en humanos. No hay estudios clínicos para determinar los efectos tóxicos a largo plazo de este fármaco.
Precauciones
- Evite conducir o manejar maquinaria pesada después de tomar eperisone debido a sus efectos sedantes.
- Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión arterial deben utilizar este medicamento con precaución.
- Debe evitarse su uso en pacientes con hipotensión o presión arterial baja.
Interacciones
- Eperisone puede interactuar con algunos otros medicamentos y debe usarse con precaución.
- El uso simultáneo de medicamentos anticonvulsivos, contengan fenitoína, o antipsicóticos como butirofenonas aumenta el riesgo de toxicidad.
- También se recomienda un monitoreo cuidadoso cuando se administran medicamentos antidepresivos junto con eperisone.
Interacción con enfermedades
Eperisone debe usarse con precaución en pacientes con fallo cardíaco congestivo, hipertensión leve o moderada, hipotensión o epilepsia y debe evitarse en pacientes con hipotensión grave.
Interacción con alimentos
Eperisone no se debe tomar con refrescos con cafeína ni con alimentos altamente grasos.
Uso en el embarazo/lactancia
No hay estudios controlados en humanos para evaluar los efectos de eperisone en el embarazo. Si está embarazada o en periodo de lactancia, se debe evitar el uso de este medicamento.
Sobredosis aguda
Los síntomas de sobredosis aguda incluyen somnolencia, vómitos y ansiedad. En caso de sobredosis aguda de eperisone, es necesario dirigirse al médico de inmediato.
Contraindicación
El uso de eperisone está contraindicado en casos de hipotensión arterial grave, enfermedades cardíacas y en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos.
Dirección de uso
La dosis recomendada de eperisone debe administrarse según las instrucciones del médico. Se debe tomar por vía oral, preferiblemente con o sin alimentos. La dosis recomendada para adultos con espasticidad depende del tipo y severidad de los síntomas. El rango de dosis diaria recomendada para adultos es de 15 a 40 mg, divididos en dosis diarias. En casos más severos, se puede aumentar la dosis hasta 60 mg al día.
Condición de almacenamiento
Eperisone debe almacenarse a temperatura ambiente (15-25°C). Los comprimidos deben mantenerse en un recipiente bien cerrado para evitar la contaminación.
Volumen de distribución
El volumen de distribución de eperisone es de aproximadamente 2.09 L/kg (3).
Vida media
La vida media de eperisone es de aproximadamente 5.4 horas.
Clearance
El clearance de este fármaco es de apro
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