Ciprofibrato
Introducción
El ciprofibrato es un agente antilípidos utilizado para reducir el colesterol y otros lípidos en la sangre. Es un fibrato, el primer de su clase para ser aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés). El ciprofibrato está disponible en la mayoría de los países como un medicamento de venta libre para el tratamiento de problemas cardiovasculares.
Indicación
El ciprofibrato se receta para disminuir los lípidos en la sangre, especialmente el colesterol LDL, el colesterol total y los triglicéridos. Se recomienda para pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes o una historia sanguínea de lípidos elevados, así como para aquellos con factores de riesgo de tener una enfermedad cardíaca.
Mecanismo de acción
El ciprofibrato reduce el colesterol y los triglicéridos reduciendo la síntesis de lípidos en el hígado. Esto se logra al aumentar la activación de una enzima hepática llamada lipoproteína lipasa. Esta enzima degrada los lípidos en los alimentos y los medicamentos oxidados desde un lado hasta el otro del hígado. La lipoproteína lipasa también promueve la absorción de los lípidos circulantes, como el colesterol y los triglicéridos, para su degradación. El ciprofibrato también se ha demostrado que aumenta la síntesis hepática de los HDL, lo que contribuye a una disminución de triglicéridos y a un aumento del colesterol bueno.
¿Cuánto tiempo tarda en funcionar?
Los resultados del ciprofibrato son notorios en el rango de una semana a cuatro semanas. Los niveles más bajos de lípidos sanguíneos se observan entre 6 a 12 semanas después del comienzo del tratamiento. Dicho esto, se necesitan ensayos adecuados para evaluar la eficacia general del medicamento.
Absorción
El ciprofibrato se absorbe bien después de la administración oral. La unión a las proteínas plasmáticas disminuye en el curso de la absorción. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 2-4 horas después de la administración.
Vía de eliminación
El ciprofibrato se elimina principalmente por vía hepática, con una vida media de eliminación de 1,5-2 horas. El resto se elimina por vía renal con una vida media de eliminación de 2,5 a 3 horas. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con insuficiencia renal.
Posología, Administración
La dosis recomendada de ciprofibrato para la mayoría de los pacientes es de un comprimido de 200 mg una vez al día, generalmente por la mañana. Los pacientes con insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal (depuración de creatinina <30 ml/min) o aquellos que están tomando un fármaco que interactúa con el ciprofibrato, deben iniciar con una dosis de 100 mg al día. Los pacientes con enfermedad de la vesícula biliar activa o pancreatitis deben iniciar con una dosis de 75 mg al día. La dosificación máxima diaria es de 400 mg una vez al día.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes del ciprofibrato incluyen dolores de cabeza, diarrea, náuseas, vómitos, indigestión, dolor abdominal y erupción cutánea.
Toxicidad
Los efectos tóxicos pueden aparecer si se excede la dosificación máxima diaria recomendada y se observan principalmente en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Los pacientes que toman ciprofibrato también son más propensos a desarrollar una infección por hongos, que necesita tratamiento.
Precaución
Se debe tener cuidado al administrar ciprofibrato a aquellos que tienen antecedentes de insuficiencia renal, hepática o cardíaca, debido al riesgo de desarrollar efectos secundarios tóxicos. Los pacientes que toman ciprofibrato también deben evitar el consumo excesivo de alcohol, debido a los efectos nocivos que el alcohol puede tener sobre el hígado.
Interacciones
Al evitar la absorción de lípidos de los alimentos, el ciprofibrato reduce la absorción de algunos fármacos, como la colestiramina, la aminoopiracina y la fenidiona. Esto disminuye la eficacia de los medicamentos. El efecto con los medicamentos se ve aumentado si se consumen alcohol o comidas altas en grasas. El ciprofibrato también afecta la absorción de los ácidos grasos esenciales, como los ácidos Omega-3, el ácido araquidónico y el ácido gamma-linolénico.
Interacción con la enfermedad
El ciprofibrato no debe ser utilizado en pacientes con pancreatitis aguda, debido al riesgo de complicaciones y a factores de riesgo adicionales como el colesterol elevado.
Interacciones con medicamentos
El ciprofibrato puede interaccionar con muchos medicamentos, incluyendo las estatinas, los inhibidores de proteasas, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, los anabólicos y los antidiabéticos orales. También se debe evitar la administración de ciprofibrato con fármacos simpaticomiméticos, como los medicamentos para la presión arterial, la congestión nasal y el asma.
Interacciones con los alimentos
El ciprofibrato disminuye la absorción de los lípidos de los alimentos. Esto se debe a que el medicamento tiene un mayor efecto en la reducción de los lípidos presentes en los alimentos que en los lípidos presentes en el torrente sanguíneo. Se recomienda evitar comer alimentos ricos en grasas durante el tratamiento con ciprofibrato. Esto incluye alimentos como la mantequilla, la manteca, las salsas con mucha grasa y los alimentos enlatados.
Uso Durante el Embarazo y Lactancia
El ciprofibrato no debe tomarse si se está embarazada o planea quedarse embarazada, debido al riesgo de afectar al feto. Se desconoce si el ciprofibrato se excreta en la leche materna, por lo que debe usarse con precaución o evitarse si se amamanta.
Sobredosis aguda
Una sobredosis aguda de ciprofibrato puede causar dolor abdo men, hipoglucemia, dolores de cabeza, náuseas, vómitos y diarrea. La terapia de apoyo y los medicamentos antivomitivos deberían ser administrados si se presentan síntomas.
Contraindicación
El ciprofibrato está contraindicado en pacientes con una alergia conocida al medicamento, aquellos con enfermedad hepática, insuficiencia renal o enfermedad de la vesícula biliar activa. Otros medicamentos que deben evitarse con el uso de ciprofibrato incluyen los estatinas, simpaticomiméticos, inhibidores de proteasa, anabólicos y antidiabéticos orales.
Instrucciones de uso
El ciprofibrato debe ser tomado con alimentos para ayudar a aumentar la absorción. El comprimido debe ser ingerido entera y no se debe masticar. Se deben seguir estrictamente las instrucciones sobre la dosis y la frecuencia del medicamento. Se deben chequear regularmente los niveles de lípidos sanguíneos durante el tratamiento con ciprofibrato.
Condiciones de almacenamiento
El ciprofibrato debe almacenarse a temperatura ambiente, no debe exponerse a la luz solar directa y se debe mantener alejado de la humedad.
Volumen de distribución
El volumen de distribución medio para el ciprofibrato es de 12 litros.
Vida media
La vida media de eliminación del ciprofibrato es de 1,5-2 horas.
Clearance
El clearance del ciprofibrato es mayormente hepático, con un clearance total medio de 10-12 mL/min. El clearance renal es significativamente más bajo, aproximadamente 2-3 mL/min. El clearance Total disminuye en pacientes con insuficiencia renal.
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