Carvedilol - Nombre Genérico

Introducción

Carvedilol es un beta-bloqueador cardioselectivo, que actúa como un bloqueador competitivo, bloqueando los efectos de los beta-agonistas como la adrenalina, epinefrina y norepinefrina. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca congestiva, la enfermedad cardíaca isquémica, el infarto de miocardio y la cardiomiopatía. El carvedilol también resiste los efectos metabólicos del cortisol.

Indicación

Carvedilol se usa para tratar la presión arterial alta, el fallo cardíaco congestivo (una condición en la que el corazón no bombea suficiente sangre) y el infarto de miocardio. El carvedilol también sirve para reducir el riesgo de muerte cardíaca o accidente cerebrovascular después de un evento previo de ataque cardíaco.

Mecanismo de Acción

Carvedilol actúa principalmente como un bloqueador beta-adrenérgico, lo que significa que inhibe la actividad de los neurotransmisores (prostaglandinas, histamina y factor de crecimiento endotelial, etc.) que segregan los receptores del sistema nervioso en el corazón y los vasos sanguíneos. Estas sustancias son responsables de la contracción y dilatación de los vasos sanguíneos, lo que afecta la presión arterial. Además, carvedilol también afecta los canales de calcio y los mecanismos de señalización de la hipertrofia, lo que contribuye a la protección cardíaca.

¿Cuanto tiempo tarda en surtir efecto Carvedilol?

El carvedilol comenzará a trabajar cerca de 1 a 2 horas después de la administración. También tarda cerca de 1 día en alcanzar su efecto completo y el efecto persistirá en el cuerpo durante al menos 24 horas. Dependiendo de la condición, el médico puede recomendar un régimen de dosificación que se ajuste a sus necesidades particulares.

Absorción

Carvedilol se absorbe completa y casi completamente cuando se administra por vía oral. La biodisponibilidad absoluta oral de carvedilol es de alrededor del 40%.

Vía de Eliminación

Carvedilol es ampliamente metabolizado en el hígado a través de la síntesis oxidativa y glucurónidación. Los metabolitos principales son la glucurónidación de la desmetilación del núcleo piridínico, oxidación de ácido cítrico y aminopiridina; mientras que menos de 1% se excreta como droga inalterada en la orina.

Dosis

La dosis recomendada inicial para los adultos es de 3,125 mg dos veces al día para los pacientes con hipertensión y 6,25 mg dos veces al día para los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. La dosis de mantenimiento recomendada es de 12,5 mg a 25 mg dos veces al día. Las dosis necesarias para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva varían disminuyendo en general con el tiempo.

Administración

Carvedilol se administra por vía oral, por lo general dos veces al día con el estómago vacío. Se recomienda tomar i carvedilol al mismo tiempo cada día para mantener niveles de drogas constantes.

Efectos Secundarios

Los efectos secundarios comunes de carvedilol son cansancio, náuseas, vértigo, dificultad para respirar, mareos, ansiedad, diarrea, cambios de humor, depresión, dolor de cabeza, disminución del apetito, calambres musculares, problemas para dormir, disminución de la frecuencia cardíaca, hinchazón, sequedad de boca, visión borrosa, debilidad, y edema.

Toxicidad

La sobredosis de carvedilol causa pequeñas dosis, sin embargo, en dosis altas, puede causar efectos adversos graves como bradicardia, hipotensión, shock cardiogénico. Se documentan casos de anafilaxia causados por el carvedilol.

Precaución o Advertencias

Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal, enfermedad hepática, insuficiencia respiratoria, diabetes mellitus e hipertiroidismo. Carvedilol también debe usarse con precaución en mujeres embarazadas y lactantes. También puede aumentar los efectos de los sedantes y otros medicamentos para la ansiedad. El paciente debe evitar tomar alcohol, inhalar petróleo, tabaco y otros productos similares con carvedilol.

Interacción

No se debe usar carvedilol con medicamentos que contienen clonidina. Se debe evitar el uso de carvedilol con otros medicamentos beta-bloqueadores, diuréticos, diltiazem, inhibidores de la ECA, medicamentos para el asma, medicamentos antipsicóticos y antidepresivos, entre otros.

Interacción con Enfermedades

Los pacientes con diabetes que toman medicamentos antidiabéticos deben tomar precauciones al tomar carvedilol. El carvedilol se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades renales, hepáticas, cardíacas, asmáticas, neurológicas y hipertiroidismo.

Interacción con medicamentos

Interacción con Alimentos

Los alimentos como los cítricos, los alimentos ricos en fibra, la cafeína y los alimentos grasos pueden aumentar el efecto de carvedilol. El paciente también debe evitar el alcohol, el tabaco, los productos de petróleo y otros productos que contengan nicotina al tomar carvedilol para evitar interacciones.

Uso en el Embarazo

No se ha establecido la seguridad del uso de carvedilol durante el embarazo. Los estudios en animales sugieren que el carvedilol es perjudicial para el feto. Por lo tanto, el carvedilol se recomienda solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

Uso en Lactancia

No se recomienda el uso de carvedilol durante la lactancia. Los estudios en animales muestran que carvedilol se excreta en la leche materna y puede ser perjudicial para los lactantes. Por lo tanto, el carvedilol se recomienda con precaución solo si los beneficios potenciales para la madre justifican los posibles riesgos para el bebé.

Sobredosis Aguda

La sobredosis aguda de carvedilol puede causar síntomas como bradicardia, hipotensión, shock cardiogénico, paro cardíaco, vómitos, mareos, somnolencia, mareo, letargo, debilidad, arritmia y sequedad de boca. El manejo de la sobredosis aguda de Carvedilol se basa en el tratamiento de soporte.

Contraindicación

Carvedilol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a carvedilol, shock cardiogénico, trastornos cardíacos graves, insuficiencia hepática grave, embarazo y en pacientes neutropénicos.

Dirección de Uso

Carvedilol se usa de acuerdo con la dosis, la frecuencia y la duración recomendadas por el médico. Tome la droga siempre a la misma hora cada día para mantener niveles sanguíneos estables de la droga. No tome más o menos de la dosis indicada.

Condiciones de Almacenamiento

Carvedilol debe conservarse en un lugar fresco, seco y oscuro. La temperatura de almacenamiento recomendada es de 15 a 30 °C. Las tabletas de carvedilol deben usarse antes de la fecha de vencimiento.

Volumen de Distribución

El volumen de distribución de carvedilol es de aproximadamente 170 litros.

Semivida

La vida media de eliminación de carvedilol es de alrededor de 7 horas y la vida media de distribución es de aproximadamente 6,5 horas.

Clareza

La tasa de eliminación de carvedilol es de aproximadamente 0,69 ml/min/kg.

Here you find in details version of carvedilol 12.5 mg tablet