Gabapentina
Introducción
La gabapentina es un medicamento antiepiléptico de primera línea usado para el tratamiento de convulsiones y otros síntomas relacionadas con la epilepsia. También se utiliza para el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa y algunas clases de dolor crónico. Está disponible como comprimido, cápsula, suspensión líquida para administración por vía oral, como preparación comercial y como formulación genérica. La gabapentina se clasifica como un ansiolíticoepileptósicos.
Indicación
La gabapentina está indicada para el tratamiento de la convulsión parcial, en adultos y niños mayores de 12 años. Está indicada para el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa y algunas clases de dolor crónico en adultos suffanes. Además, también puede usarse para el tratamiento de trastornos psiquiátricos como trastorno bipolar, ansiedad, depresión y trastorno del control de los impulsos en adultos y niños mayores de 18 años.
Mecanismo de Acción
Se cree que el mecanismo de acción de la gabapentina está relacionado con la inhibición de la liberación presináptica de los neurotransmisores monocíclicos GABA y glutamato, que tienen un efecto calmante en el sistema nervioso. Esto hace que la gabapentina sea eficaz para controlar los síntomas convulsivos, el dolor neuropático y los trastornos psiquiátricos. También se cree que puede tener un efecto analgésico como resultado de la fijación al canal de calcio neuronal N-metil-d-aspartato (NMDA).
¿Cuánto tiempo se tarda en hacer efecto?
Por lo general, se cree que la gabapentina empieza a hacer efecto entre 30 minutos y 2 horas después de la administración. Después de ese tiempo, los efectos se prolongan durante 4-6 horas.
Absorción
La gabapentina se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La absorción no está afectada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. Los niveles máximos de sangre se alcanzan entre 0,5 y 2,7 horas después de la administración.
Ruta de Eliminación
Se elimina principalmente por la orina, con una semi-vida eliminación de 5-7 horas.
Dosificación
La dosis usual para adultos es de 300 mg por día divididos en tres dosis de 100 mg cada una. Esta dosis puede aumentarse hasta 900 mg por día, si es necesario. En niños mayores de 12 años, la dosis usual es de 10-15 mg/kg de peso corporal por día dividida en dos o tres dosis. La dosis máxima para niños es de 45 mg/kg de peso corporal por día (hasta un máximo de 2.400 mg).
Administración
La gabapentina se administra por vía oral con o sin alimentos. Se deben tomar con regularidad para obtener los mejores resultados.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes asociados a la gabapentina incluyen somnolencia, fatiga, mareos, aturdimiento, náusea, diarrea, debilidad, vértigo, vómitos y cambios en los patrones de sueño.
Toxicidad
La gabapentina es generalmente bien tolerada y los efectos tóxicos son generalmente leves a moderados. Si el paciente presenta síntomas de Toxicidad, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y buscar atención médica. Los síntomas de la toxicidad pueden incluir somnolencia excesiva, temblores, mareos, aturdimiento, desorientación, cambios en los patrones de sueño, alucinaciones, pérdida de memoria, confusión, problemas de equilibrio, movimientos musculares incontrolables, disminución de la frecuencia máxima de pulso y presión arterial baja.
Precaución
Se recomienda una precaución especial al administrar la gabapentina a pacientes con enfermedades renales, problemas hepáticos, trastornos psiquiátricos, trastorno de la coagulación de la sangre y a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
Interacciones
Se debe evitar la administración concomitante de la gabapentina con drogas que inhiben el sistema del citocromo P450 (CYP450). Esto incluye ciertos antidepresivos, antipsicóticos, medicamentos para el control del colesterol y medicamentos para tratar la hipertensión. También se deben evitar los medicamentos que conllevan un riesgo potencial de interacciones con la gabapentina, como los antiepilépticos, las sustancias que inhiben el sistema del citocromo P450, los medicamentos que reducen el volumen de líquidos en el cuerpo (diuréticos), los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) y los anticoagulantes/antivirales.
Interacciones con alimentos
Los alimentos pueden afectar la absorción y efectividad de la gabapentina. Se debe evitar la ingestión de alimentos ricos en hierro junto con la gabapentina, ya que puede disminuir su absorción. Además, los alimentos con alto contenido de calcio, magnesio y vitamina D también pueden reducir la absorción de la gabapentina.
Uso en el embarazo
La gabapentina es generalmente segura durante el embarazo siempre que se sigan estrictamente las indicaciones de un profesional de la salud. Sin embargo, no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, ya que aumenta el riesgo de defectos de nacimiento.
Uso en lactancia
No se sabe si la gabapentina se excreta en la leche materna. Se recomienda que las mujeres embarazadas o en periodo de lactancia eviten su administración, a menos que sea estrictamente necesario.
Sobredosis aguda
Los síntomas de sobrecarga aguda de gabapentina incluyen somnolencia excesiva, temblores, mareos, aturdimiento, desorientación, alucinaciones, pérdida de memoria, confusión, problemas de equilibrio, vértigo, movimientos musculares incontrolables, disminución de la frecuencia máxima de pulso y presión arterial baja. En caso de sobredosis, se debe buscar atención médica inmediata.
Contraindicación
La gabapentina no debe administrarse a pacientes con alergia conocida o hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Además, no se debe administrar a pacientes con enfermedad de órgano terminal.
Uso dirigido
Se deben seguir las instrucciones de administración exactas. Para pacientes con insuficiencia hepática o renal, se deben tomar en cuenta los efectos potenciales del medicamento y se debe seguir la dirección médica. Los pacientes deben ser vigilados para detectar posibles efectos secundarios. También hay que tener en cuenta que los medicamentos de liberación extendida no pueden ser aplastados, divididos o masticados.
Condiciones de almacenamiento
La gabapentina debe almacenarse en un lugar seco, lejos de la luz directa. Se debe mantener fuera del alcance de los niños y se debe desechar cualquier medicamento caducado.
Volumen de distribución
El volumen de distribución de la gabapentina es de aproximadamente 0,8-1,5 L/kg.
Vida media de eliminación
La vida media de eliminación de la gabapentina es de 5-7 horas.
Aclaramiento
El aclaramiento plasmático de la gabapentina es de aproximadamente 2 L/h/kg.
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